雌激素拮抗剂,对雌激素依赖的乳腺癌细胞MCF-7荷瘤裸鼠的抑瘤率＞80％,而在相同条件下,三苯氧胺的抑瘤率仅为40％。可阻止雌激素受体进入细胞核并可使该受体的总水平下降,使雌激素受体通路完全切断,三苯氧胺则不能完全阻断该受体通路,而只有部分拮抗作用。